Apr 15, 2024 Laat een bericht achter

Toepassing van cyclodextrinen in de farmacie

1. Verhoog denews-400-300oplosbaarheid en biologische beschikbaarheid van geneesmiddelen

Nadat onoplosbare medicijnen tot clathraten zijn gemaakt, kunnen ze hun oplosbaarheid in water verbeteren, en er kunnen ook injecties van worden gemaakt om de biologische beschikbaarheid van medicijnen te verbeteren, hun werkzaamheid te vergroten en de dosis te verlagen. WanneercyclodextrinenBij geneesmiddelen worden meegeleverd om de oplosbaarheid van geneesmiddelen te verhogen, kunnen het aandeel cyclodextrinen, typen, insluitingsomstandigheden, de bereidingsmethode van de insluitingsverbinding en de vorm van het geneesmiddel de oplosbaarheid van de insluitingsverbinding beïnvloeden. De opname van onoplosbare geneesmiddelen door-CDkan de oplosbaarheid van geneesmiddelen in water en de oplossnelheid van het preparaat verhogen. Vanwege de moleculaire toestand van de inclusieverbindingen kunnen ze gemakkelijk biologische celmembranen en de bloed-hersenvochtbarrière passeren, waardoor de biologische beschikbaarheid en werkzaamheid van geneesmiddelen worden verbeterd. Bijvoorbeeld na de opname van oleanolzuur door-CDde oplosbaarheid nam twaalf keer toe, de cumulatieve oplossnelheid nam zes keer toe, wat de biologische beschikbaarheid van oleanolzuurtabletten aanzienlijk verbeterde. Vanwege de slechte wateroplosbaarheid van rutine is de orale absorptie erg klein, wat de toepassing ervan beïnvloedt, maar na het maken van Rutin- -CD neemt de oplosbaarheid in water dertien keer toe, waardoor de biologische beschikbaarheid van het medicijn wordt verbeterd.

2, verbetering van de stabiliteit van het medicijn

Waar het medicijn gemakkelijk geoxideerd, gehydrolyseerd en vluchtig is, wordt het onstabiele deel van het medicijnmolecuul opgenomen in het -CD-gat nadat de -CD-inclusieverbinding is gemaakt, waardoor het contact rond het medicijnmolecuul wordt afgesneden en het medicijnmolecuul wordt beschermd. voorkomt effectief oxidatie, hydrolyse en vervluchtiging, waardoor de stabiliteit toeneemt. Paeonol is bijvoorbeeld zeer vluchtig en het residupercentage na 10 dagen bij 40 graden bedraagt ​​slechts 27%, terwijl na het maken van paeonol- -CD het residupercentage onder dezelfde omstandigheden nog steeds boven de 95% ligt. Weisaitong-tabletten bevatten een verscheidenheid aan vluchtige oliecomponenten zoals venkel en sinaasappelschil. Het oorspronkelijke bereidingsproces was om vluchtige olie rechtstreeks in droge deeltjes te spuiten en de tabletten te persen. Het oppervlak van de bereide tabletten vertoonde vaak olievlekken en de kwaliteit van het preparaat was na enige tijd onstabiel. De vluchtige olie werd ingekapseld door -CD in het nieuwe proces, dat het fenomeen van oliepermeatie overwon en de kwaliteit van de bereiding aanzienlijk verbeterde. Bovendien wordt, als gevolg van de vorming van CD-inclusiecomplexen, de incompatibiliteit van combinatiegeneesmiddelen vermeden.

3, als drager voor langdurige afgifte en gerichte preparaten

Cyclodextrine en opname van geneesmiddelen kunnen de rol van medicijnopslag vervullen, de afgifte van medicijnen controleren en de affiniteit verbeteren

De hoeveelheid lipidemedicijn die in de nanocapsule is geladen, maakt het mogelijk om de nanocapsule te bereiden om het doel van gerichte of gecontroleerde afgifte van medicijnen te bereiken, en kan worden gebruikt om PH-onafhankelijke osmotische pomptabletten te ontwikkelen in osmotische pomppreparaten. Bloed en minder irriterend HP- -cdwerden gebruikt als het ruggengraatmateriaal van de permeantiegerichte anti-tumormedicijn doxorubicinedrager om de interactie ervan met antitumormedicijnen te bestuderen, vooral de eigenschappen van de vorming van inclusieverbindingen, en om het geschikte skeletmateriaal te selecteren om het op experimentele permeabiliteit gerichte medicijn te bereiken levering.

4, verminder de bijwerkingen van medicijnen, verminder irritatie

Veel medicijnen bevatten irriterende ingrediënten, met toxische bijwerkingen, die niet alleen de toepassing van medicijnen beïnvloeden, maar ook het therapeutische effect van medicijnen beïnvloeden, maar de toepassing van cyclodextrine-opname kan de slechte geur ervan goed verdoezelen, zodat de irritatie van het maag-darmkanaal wordt veroorzaakt. wordt verminderd en de toxiciteit effectief wordt overwonnen. Croton is een steil watermedicijn, er is een groot gif. Om de toxiciteit te verminderen en de catharsis te verlichten, werd crotoncrème gemaakt door de meeste olie uit croton te verwijderen. Crotoncrème heeft echter nog steeds enkele nadelen, zoals hoge toxiciteit en sterke irritatie. Na het maken van -CD-inclusieverbinding wordt de irritatie verminderd. Klinische verificatie toont aan dat het insluitingsmiddel gemakkelijk te gebruiken is en een bevredigend genezend effect heeft. Tripterygium wilfordii is een giftige plant, maar heeft een aanzienlijk ontstekingsremmend immunosuppressief effect en wordt veel gebruikt in de kliniek. Om de giftigheid ervan te overwinnen,-CDopname kan de toxiciteit ervan verminderen en het genezende effect ervan verbeteren.

5, maak Chinese geneeskunde vluchtige oliepoeder, gemakkelijke bereiding

De opname van vluchtige olie in cyclodextrine kan niet alleen voorkomen dat vluchtige olie verdampt en het genezende effect beïnvloedt, maar kan er ook een vaste poeder van maken, wat handig is om een ​​verscheidenheid aan doseringsvormen te bereiden. De borneolmenthol in Naoliqing-tabletten is met elkaar versmolten om een ​​stroperige vloeistof te vormen, waardoor de vloeibaarheid van de deeltjes slecht is en het gemakkelijk is om losse vellen, pokdalige oppervlakken en gewichtsverschillen te produceren tijdens het persen van de tablet. De ijslaag van met suiker omhulde tabletten verandert van kleur tijdens de opslagperiode en de insluitingsverbinding kan aanzienlijk worden verbeterd als deze wordt toegevoegd.

Aanvraag sturen

Huis

Telefoon

E-mail

Onderzoek