Itraconazol is een slecht oplosbare farmaceutische grondstof, met een oplosbaarheid in water van slechts 0,2 mg/ml (pH=3). Momenteel bevat commercieel verkrijgbaar injecteerbaar itraconazol vaak de hulpstofhydroxypropyl-bèta-cyclodextrine ofsulfobutylether beta-cyclodextrine. Deze hulpstoffen vormen complexen met itraconazol, waardoor de oplosbaarheid in water en de stabiliteit toenemen om te voldoen aan de vereisten voor injecteerbare formuleringen. Het is duidelijk dat de toevoeging van excipiëntia van het cyclodextrinetype doorgaans ongeveer 15 keer de hoeveelheid itraconazol bedraagt, waardoor de onzuiverheden die door de excipiëntia worden geïntroduceerd aanzienlijk zijn. Bèta-cyclodextrine is een belangrijke afbraakstof in dergelijke hulpstoffen die worden gebruikt voor injecteerbare oplossingen, en de veiligheid ervan moet verder worden onderzocht. Daarom, verwijzend naar de vloeistofchromatografiemethode voor de bepaling van bèta-cyclodextrine in de Chinese Pharmacopoeia 2020-editie, heeft dit onderzoek tot doel het gehalte aan bèta-cyclodextrine in injecteerbaar itraconazol te bepalen en de methodologie te valideren. Verschillende beïnvloedende factoren werden getest om hun effecten op de bepaling van bèta-cyclodextrine in injecteerbare itraconazolformuleringen te onderzoeken.
Door middel van methodevalidatie hebben de resultaten aangetoond dat de methode voor het bepalen van bèta-cyclodextrine in injecteerbaar itraconazol specifiek is, waarbij de detectie- en kwantificeringslimieten voldoen aan de vereisten, een goede lineariteit en een hoge nauwkeurigheid vertonen. De methode is haalbaar en biedt een referentie voor de bepaling van het bèta-cyclodextrinegehalte in injecteerbaar itraconazol. Uit de factortesten bleek een significante verandering in de hoeveelheid bèta-cyclodextrine bij hoge temperaturen, wat suggereert dat bedrijven aandacht moeten besteden aan temperatuurschommelingen tijdens productie- en opslagprocessen.
