Cyclodextrineis een in water oplosbaar, niet-reducerend, wit kristal dat niet gemakkelijk door zuur wordt gehydrolyseerd, niet-giftig, eetbaar en poreus. De "hydrofobe binnenkant, hydrofiele buitenkant" moleculaire structuur van betacyclodextrine geeft het veel chemische eigenschappen en toepassingen. Een breed scala aan gasten kan inclusiecomplexen vormen met cyclodextrinen, zoals organische moleculen, anorganische ionen, biologische kleine moleculen, complexen, polymeren en zelfs inerte gassen. Gastmoleculen waarvan de moleculaire grootte geschikt is voor de grootte van hun grot, zolang de polariteit kleiner is dan die van water, kunnen kleine moleculen vervangen en de cyclodextrineholte binnendringen om clathraten te vormen. Het onderzoek naar cyclodextrine in China begon eind jaren zeventig en heeft zich ontwikkeld tot de industriële productie van betacyclodextrine.
Voorwaarden voor de vorming van inclusieverbindingen
Het vermogen om clathraten te vormen is een van de belangrijkste eigenschappen van cyclodextrinen, waarbij het ingekapselde verbindingsmolecuul vaak de "gast" wordt genoemd en het cyclodextrinemolecuul het "subject". De vorming van cyclodextrine-insluitingsverbindingen wordt beïnvloed door interne factoren en externe omstandigheden. De intrinsieke factoren zijn afhankelijk van de basiseigenschappen van cyclodextrinen en hun doel. Het kan worden samengevat in de volgende drie aspecten: hydrofobe lipofiele interactie tussen gastheer en object; Onderwerp en object conformeren zich aan het ruimtelijke matching-effect; Bind met het vrijkomen van hoogenergetisch water. De bovengenoemde drie factoren beïnvloeden niet alleen de vorming van cyclodextrine-insluitsels, maar hebben ook rechtstreeks invloed op de stabiliteit van de formatie. De stabiliteit van de inclusieverbinding hangt ook af van de eigenschappen van gastmoleculaire groepen, de grootte van de holte, de moleculaire grootte en de ruimtelijke configuratie. a 'genes uvariarza besprak het effect van gasteigenschappen en de mate van betacyclodextrinesubstitutie op de vorming van inclusieverbindingen. Er wordt aangenomen dat de stabiliteit van het inclusiecomplex afhangt van de ruimtelijke afstemming van de gastmoleculen, dat wil zeggen de grootte en vorm van de gast. Bovendien wordt de vorming van clathraat ook beïnvloed door de reactietijd, de roertijd van de reactietemperatuur (of de ultrasone schok), de concentratie van de reactanten en andere externe omstandigheden.
Bereidingswijze van inclusieverbinding
Er zijn veel bereidingsmethoden voor inclusieverbindingen, en de geschikte bereidingsmethode moet worden geselecteerd op basis van de eigenschappen van gastheer- en gastmoleculen en de voedingsverhouding in praktisch onderzoek en toepassing. Het gastmolecuulmedicijn werd via ultrasone methode aan de verzadigde oplossing van bèta-cyclodextrine toegevoegd en onmiddellijk na het mengen werd de juiste sterkte geselecteerd door een ultrasone breker of ultrasone reinigingsmachine, en de juiste tijd van ultrasone schokbehandeling werd gebruikt om de roerkracht te vervangen. en de precipitaten werden behandeld als inclusieverbindingen met behulp van de verzadigde oplossingsmethode. Verzadigde oplossingsmethode
De methode van verzadigde oplossing is ook een gewogen kristallisatiemethode, de betacyclodextrine wordt eerst omgezet in een verzadigde waterige oplossing, waarbij het gastmolecuulmedicijn wordt toegevoegd, voor in water onoplosbare geneesmiddelen kan het worden opgelost in een geschikt organisch oplosmiddel en vervolgens worden geïnjecteerd in de verzadigde waterige betacyclodextrine-oplossing, roeren totdat het een insluitverbinding wordt. Het clathraat wordt op een geschikte manier neergeslagen en vervolgens kan het verkregen vaste clathraat worden gefiltreerd, gewassen en gedroogd. Door het extractieproces van vluchtige olie te koppelen aan het betacyclodextrine-insluitingsproces, werden twee nieuwe inclusieprocessen gevormd: het vloeistof-vloeistof-insluitingsproces en het gas-vloeistof-insluitingsproces, waardoor het proces werd vereenvoudigd en de bereidingsefficiëntie werd verbeterd.
Slijpmethode
Bij de bereiding van betacyclodextrine van kaneelolie wordt de betacyclodextrine bijvoorbeeld fijngemalen met gedestilleerd water, gemengd met kaneelolie of een ethanoloplossing van kaneelolie, in een colloïdmolen geplaatst, volledig gemalen tot een pasta, gefilterd en gedroogd door koude lucht.
Drijfmest proces
Dat wil zeggen dat cyclodextrinen en gastmoleculen niet hoeven te worden opgelost, maar worden gesuspendeerd in een kleine hoeveelheid water bij kamertemperatuur door ze krachtig te roeren. Als ultrageluid wordt gebruikt, kan de dispersiekneedmethode de vaste fase bevorderen. Deze methode kenmerkt zich door de behoefte aan minder water dan de mestmethode. Cyclodextrine wordt gekneed met een kleine hoeveelheid water en vervolgens wordt de berekende verhouding gastmoleculen direct toegevoegd, zonder dat er enig oplosmiddel nodig is.
Vriesdroogproces
Cyclodextrine-insluitsels die gemakkelijk oplosbaar zijn in water, niet gemakkelijk neerslaan, of insluitsels die gemakkelijk worden ontleed en verkleuren bij verhitting en drogen, kunnen worden gedroogd door middel van een vriesdroogmethode. Door de vriesdroogmethode wordt de insluitverbinding los van vorm en goed oplosbaar, en kan er poederinjectie van worden gemaakt. Sproeidrogen
Als de bereide insluitingsverbinding gemakkelijk oplosbaar is in water en stabiel is bij hitte, kan deze worden bereid door middel van een sproeidroogmethode met een korte droogtemperatuur, een hoge verwarmingstijd en een hoge opbrengst.
Identificatie van inclusieverbindingen
De studie van cyclodextrine-insluitingsverbindingen wordt vaak uitgevoerd in zowel vaste als vloeibare toestand. Er zijn veel methoden voor de detectie van vaste clathraten, zoals röntgendiffractie, differentiële thermische analyse, laagchromatografie, infraroodspectroscopie en nucleaire magnetische resonantie.
