Gebruik vannatriumsulfobutyl- -cyclodextrine
Natriumsulfobutyl- -cyclodextrine is een anionisch, zeer in water oplosbaar cyclodextrinederivaat dat een niet-covalent complex kan vormen met medicijnmoleculen, waardoor de stabiliteit, de wateroplosbaarheid en de veiligheid van het medicijn worden verbeterd, de nefrotoxiciteit wordt verminderd en de hemolyse van het medicijn wordt verlicht, het controleren van de medicijnafgiftesnelheid en het maskeren van slechte geuren. Het wordt veel gebruikt in injecteerbare medicijnen, orale medicijnen, neusmedicijnen en oogmedicijnen, en heeft een speciale affiniteit voor stikstofbevattende medicijnen.
Natriumsulfobutyl- -cyclodextrine is een meervoudig gesubstitueerd derivaat van natuurlijk -cyclodextrine (-CD), dat wordt verkregen door substitutiereactie van 1,4-butaansulton met de hydroxylgroepen op de 2- , 3- en 6-koolstofatomen van -CD onder alkalische omstandigheden. In de farmacie wordt natriumsulfobutyl- -cyclodextrine voornamelijk gebruikt om de oplosbaarheid van geneesmiddelen te verhogen, de stabiliteit van geneesmiddelen te verbeteren, de opname van geneesmiddelen te bevorderen en de stimulatie van geneesmiddelen in het lichaam te verminderen. Het kan ook worden gebruikt in preparaten met verlengde afgifte en gerichte preparaten. Vergeleken met -CD heeft sulfobutyl- -cyclodextrine-natrium een sterker inclusievermogen en oplosbaarheidseffect, een hogere veiligheid, en overwint het de beperkingen van -CD, zoals een lage oplosbaarheid in water en nierschade. Wanneer het als hulpstof voor sommige medicijnen wordt gebruikt, kan het de toxische effecten van medicijnen verminderen en de in vivo veiligheid van medicijnen verbeteren. Kortom, sulfobutyl- -cyclodextrine-natrium heeft voordelen die andere cyclodextrinederivaten niet kunnen evenaren, en het is een hulpstof met een grote toepassingswaarde.
Toepassing van sulfobutyl- -cyclodextrine-natrium in preparaten
Sulfobutyl- -cyclodextrine-natrium heeft een hoge veiligheid. Als injectiehulpstof kan het de oplosbaarheid van geneesmiddelen verhogen, de stabiliteit van geneesmiddelen verbeteren, de irritatie van injecties op de toedieningsplaats verminderen, geneesmiddelen in staat stellen snel de vereiste geneesmiddelconcentratie in het bloed te bereiken en de duur van de werking van het geneesmiddel verlengen. Het kan worden gebruikt als solubilisator en stabilisator. Het is gebruikt in preparaten zoals voriconazol, remdesivir, carfilzomib, ziprasidonmesylaat, maropitant, aripiprazol, posaconazol, carbazine en fenylalaninemosterd.
